Wirkstoffe

Midazolam

Chemischer Name

8-Chlor-6- (2-fluorphenyl) -1-methyl-4H-imidazo1,5-a1,4-benzodiazepin (als Hydrochlorid oder Maleat)

Chemische Eigenschaften

Midazolam ist klassifiziert BenzodiazepinBeruhigungsmittel. Die Substanz wurde im Jahr 76 des 20. Jahrhunderts von den amerikanischen Wissenschaftlern Walser und Fryer synthetisiert.

Midazolam ist sicherer als andere Benzodiazepine. Nach seiner Anwendung entwickeln sich die Patienten seltener Thrombophlebitis. Die Eigenschaften dieser Substanz wurden von Ende der 70er bis in die 90er Jahre sorgfältig untersucht, bis ihre hohe Wirksamkeit bei der Behandlung von Anfällen entdeckt wurde. Epilepsie. Derzeit ist das Instrument in der Anästhesiologie am weitesten verbreitet. In den USA wird der Stoff als Medikament zur tödlichen Injektion für zum Tode verurteilte Personen verwendet.

Die Substanz wird am häufigsten verschrieben Prämedikationvor chirurgischen Eingriffen, da es eine schnelle Erholungszeit, hohe Effizienz und geringe Toxizität hat. Praktischerweise verursacht das Medikament oft anterograde Amnesie, das die unangenehmen Erinnerungen der Patienten an die Operationsvorbereitung blockiert. Bei Patienten mit Benzodiazepin-Abhängigkeit kann das Medikament jedoch zu Krampfanfällen und gemischten Überdosierungen führen.

Form der Freisetzung von Midazolam

Das Arzneimittel wird in Form von freigesetzt Hydrochlorid oder Maleat. Maleinate sind weiße oder gelbliche Kristalle, die in Wasser schwer löslich sind. Midazolamhydrochlorid Es löst sich gut in Wasser und wird meistens in Honig verwendet. üben.

Pharmakologische Wirkung

Hypnotika, angstlösend, beruhigend, krampflösend, amnestisch, Muskelrelaxans.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Wie andere Vertreter dieser Reihe von Medikamenten interagiert Midazolam mit bestimmten Benzodiazepin-Rezeptorendas sind im postsynaptischen Rezeptorkomplex gamma-Aminobuttersäure. Die Substanz erhöht die Empfindlichkeit dieser Rezeptoren gegenüber Wirkungen. GABA-Mediator, erhöht die Häufigkeit des Öffnens von Kanälen für Chlorionenhemmt die Aktivität von Neuronen fast vollständig. Midazolam führt auch zur Akkumulation gamma-Aminobuttersäure in synaptischer Spalt und behält so ein allgemeines Anästhesieniveau bei.

Das Medikament reduziert die Zeit bis zum Einschlafen, erhöht die Dauer und die Qualität des Schlafs, wirkt sich nicht aus paradoxer Traum.

Wird das Arzneimittel oral eingenommen, gelangt der Wirkstoff schnell in den systemischen Kreislauf, wird vom Magen-Darm-Trakt nahezu vollständig resorbiert. Midazolam erreicht seine maximale Konzentration innerhalb einer Stunde. Es ist zu beachten, dass die Geschwindigkeit der Erreichung Max hängt von der Mahlzeit ab.

Bei intravenöser Verabreichung wird das Arzneimittel noch schneller resorbiert, fast das gesamte verabreichte Arzneimittel wird metabolisiert (Bioverfügbarkeit über 90%). Die maximale Konzentration im Blut - nach einer halben Stunde (maximal 45 Minuten). Eine Sedierung kann innerhalb von eineinhalb Minuten nach der Injektion beobachtet werden (15 Minuten bei intramuskulärer Injektion).

Der Grad der Bindung der Substanz an Plasmaproteine ​​(Albumin) erreicht 98%. Das Medikament ist in der Lage zu überwinden Blut-Hirn-Enzephalie, Plazentaschrankenin die Muttermilch eindringen. In der Leber reagieren etwa 45% des Arzneimittels metabolisch - Hydroxylierung einbeziehendes System Cytochrom P450 3A4. Infolgedessen werden 2 aktive Metaboliten gebildet: 1-Hydroxyimidazolam(60%) und 4-Hydroxy-midazolam (weniger als 5%).

Das Arzneimittel wird über die Nieren in Form von Metaboliten und leicht unverändert aus dem Körper ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt eineinhalb bis drei Stunden.

Bei älteren Menschen, Neugeborenen mit schwerer Lebererkrankung, fettleibig und Herzinsuffizienz pharmakokinetische Indikatoren leicht verändert, erhöht sich in der Regel die Halbwertszeit.

Amnesie bei erwachsenen Patienten tritt es in einer halben Stunde auf - eine Stunde bei intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung. Fälle aufgezeichnet amnestische Tätigkeitbedeutet und mit oraler Verabreichung.

Am häufigsten wird der Patient nach Midazolam verabreicht Betäubungsmittel Analgetikaoder andere Medikamente zur Vollnarkose. Aufgrund der unzureichenden Anzahl klinischer Studien und der kurzen Wirkdauer des Arzneimittels beim Menschen kann nicht geschlossen werden, dass Midazolam krebserregend ist.

Die Substanz zeigt nicht mutagene Aktivitätbetrifft nicht nein Fruchtbarkeit. Eine systematische Verabreichung des Arzneimittels kann zur Entwicklung einer körperlichen Abhängigkeit führen und Entzugssyndrom.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament wird verwendet:

  • für PrämedikationPatienten vor der Operation (Tabletten und Injektionen);
  • mit Verstößen gegen Schlafmuster, Einschlafstörungen, frühem Aufstehen (Tabletten);
  • für Sedierung der Patient auf der Intensivstation (intramuskuläre Injektion);
  • als Anästhetikum zum Einatmen oder gemischt Anästhesie (intravenös);
  • als Teil einer komplexen Therapie zur Behandlung Ataralgesie bei Kindern (+ Ketaminintramuskulär).

Gegenanzeigen

Midazolam, wie andere Vertreter der Gruppe Benzodiazepine erfordern Vorsicht bei der Verwendung.

Sie können nicht zugeordnet werden:

  • Schwangere (1 Trimester) und stillende Frauen;
  • mit psychischen Störungen Psychosen, depressiv;
  • Alkoholiker;
  • bei Allergien zu Midazolam oder Benzodiazepine;
  • drogenabhängige Patienten;
  • bei Myasthenia gravis;
  • Kinder (für Tablettenform).

Besondere Vorsicht ist geboten:

  • im 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft;
  • bei organischer Hirnschaden;
  • Personen mit Herz-, Atemwegserkrankungen (Apnoe) oder Leberversagen;
  • wenn die Substanz zur Einleitung einer Anästhesie bei Kindern verwendet wird.

Nebenwirkungen

Bei der Einnahme der Tabletten können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Schwäche Schläfrigkeit und allgemeine Lethargie;
  • Abstumpfung von Gefühlen und Emotionen, Abnahme der Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen;
  • Kopfschmerzen Ataxie;
  • Depression;
  • Schwindel Diplopie;
  • Je nach Dosierung besteht die Möglichkeit des Auftretens Amnesie;
  • Aggressivität BewegungAufregung und andere paradoxe Reaktionen (Die Wahrscheinlichkeit einer Entwicklung ist bei Alkoholikern, Drogenabhängigen, älteren Menschen und Kindern bei parenteraler Verabreichung höher.)
  • Verdauungsstörungen;
  • Hautausschläge, allergische Reaktionen;
  • Hypotonie;
  • Entwicklung der Toleranz Entzugssyndromund Drogenabhängigkeit.

Patienten, die älter als 60 Jahre sind, haben ein erhöhtes Sturzrisiko. Hüftfraktur und Gedächtnisstörung.

Bei längerem Gebrauch Benzodiazepine Das Gedächtnis verschlechtert sich erheblich, und der Patient selbst bemerkt dies möglicherweise nicht. Es ist erwiesen, dass die endgültige Wiederherstellung normaler Denkprozesse ein halbes Jahr nach dem Ende der Einnahme dieser Substanz erfolgt.

Bei intravenöser und intramuskulärer Verabreichung treten zusätzlich zu den oben aufgeführten Reaktionen manchmal auch auf:

  • Laryngospasmus;
  • Depression der Atemfunktionen bis hin zu Atemstillstand oder Herzinsuffizienz;
  • Kurzatmigkeit Krämpfeübermäßige Sedierung;
  • Entzugserscheinungen, Vasodilatation;
  • Hypotonie, erhöhen Herzfrequenz;
  • VerstopfungErbrechen
  • UrtikariaHautausschläge und Juckreiz;
  • anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen;
  • in Kombination mit Fentanyldas Risiko der Entwicklung Apnoeund Hypoxämie.

Midazolam, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Dosierung und das Behandlungsschema werden vom behandelnden Arzt festgelegt.

Im Inneren wird das Medikament mit 7,5-15 mg pro Tag vor dem Schlafengehen verschrieben. Die Tablette sollte nicht geteilt oder gekaut werden.

Die Behandlungsdauer sollte 14, vorzugsweise mehrere Tage nicht überschreiten. Risikopatienten sollten die Behandlung mit minimalen Dosierungen beginnen.

In Anästhesiologieund während der Intensivtherapie wird das Arzneimittel im Inneren intramuskulär oder intravenös rektal (für Kinder) angewendet.

Das Dosierungsschema hängt von der gewünschten Wirkung und den individuellen Eigenschaften des Patienten ab.

Für Prämedikation:

  • 100-150 µg pro kg Gewicht werden eine halbe Stunde vor der Anästhesie intramuskulär verabreicht;
  • In 10 Minuten werden 50-100 µg pro 1 kg Gewicht intravenös verabreicht.

Eine Dosierung von 150-200 µg pro kg Gewicht wird üblicherweise in Kombination mit verwendet Analgetika Anästhesie zu schaffen. Der Zustand wird durch zusätzliche intravenöse Injektionen unterstützt.

Überdosis

Symptome einer Überdosierung sind: allgemeine Schwäche und insbesondere Muskelschwäche, Verwirrung, die Entwicklung von paradoxen Reaktionen, Tiefschlaf, Amnesie, Apnoe, KomaAtmungsmangel oder Herzklopfen, Areflexie.

Zur Behandlung wird empfohlen, Erbrechen auszulösen (den Magen ausspülen) und das Opfer zu verabreichen Enterosorbentien (nach Einnahme der Pille) mechanische BelüftungAnregung des Herzens. Rezeption gezeigt Benzodiazepinrezeptorantagonisten.

Interaktion

Midazolam kann nicht mit ZNS-Depressiva und -Hemmern kombiniert werden CYP3A4-Isoenzym(Darunavir, Alprazolam, Diphenhydramin, Amprenavir, Zopiclon, Aprepitant, Indinavir, Atazanavir, Tramadol, Atorvastatin, Buprenorphin, Verapamil, Haloperidol, Clonazepam, Propofol, Topiramat).

In Kombination mit Voriconazol Es wird empfohlen, die Dosierung von Midazolam anzupassen.

Koffein bei einer Dosierung von 250 mg kann die sedierende Wirkung des Arzneimittels erheblich reduzieren.

Die Substanz verstärkt die Wirkung von Medikamenten zur Anästhesie- und Schmerzmedikation: Bupivacain, Valproinsäure, Hydroxyzin, Diazepam, Diltiazem, Ketamin, Lidocain.

Ketoconazol Erhöht die Plasmakonzentration erheblich und verringert die Plasmaclearance des Arzneimittels, wodurch die sedierende Wirkung verstärkt wird und viel länger anhält.

Verkaufsbedingungen

Auf Rezept.

Lagerbedingungen

Zubereitungen auf Midazolam-Basis werden für Kinder bei einer Temperatur von höchstens 30 Grad aufbewahrt.

Verfallsdatum

5 Jahre.

Besondere Anweisungen

Verwenden Sie das Arzneimittel zur intravenösen Injektion mit äußerster Vorsicht, ausschließlich in einem Krankenhaus und von speziell geschultem Personal.

Nach der Injektion sollte der Patient 3 Stunden lang engmaschig überwacht werden.

Vorsicht ist geboten, wenn das Produkt bei schwangeren Frauen, älteren Patienten, Menschen mit Drogen- oder Alkoholabhängigkeit, kleinen Kindern oder Menschen mit einer instabilen Psyche angewendet wird.

Midazolam und seine aktiven Metaboliten können sich im Körper ansammeln. Besonders bei Patienten mit erkrankten Nieren oder Leber.

Während der Behandlung ist es besser, nicht zu fahren oder andere Fahrzeuge zu benutzen.

Tagsüber nach Einnahme des Arzneimittels wird die Verwendung von Alkohol oder anderen Substanzen, die das Zentralnervensystem beeinträchtigen, nicht empfohlen. Denken Sie an die Möglichkeit der Entwicklung Entzugssyndrom, SchlaflosigkeitDrogenabhängigkeit.

Neugeborene

Bei der Behandlung eines Arzneimittels mit Neugeborenen müssen Sie besonders vorsichtig sein. Die Substanz kann nicht länger als 72 Stunden intravenös injiziert werden.

Ältere Menschen

Personen, die älter als 60 Jahre sind, reagieren besonders empfindlich auf Midazolam. Der Stoffwechsel bei solchen Patienten wird verlangsamt, Nebenwirkungen treten häufiger auf.

Mit alkohol

Das Arzneimittel kann nicht mit Alkohol kombiniert werden.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Substanz ist in 1 Trimester der Schwangerschaft kontraindiziert. Besondere Sorgfalt wird empfohlen, um 3 Trimester zu folgen.

Es wird empfohlen, das Stillen zu beenden.

Zubereitungen, die enthalten (Analoga)

Übereinstimmungen mit dem ATX Level 4 Code:DormicumRohypnolNitrazepam

Handelsnamen von Midazolam: Flormidal, Dormicum, Fulsed.

Midazolam Bewertungen

Die Synonyme von Midazolam haben nur wenige Bewertungen, da die Substanz meist zur Sedierung von Patienten in einem Krankenhaus verwendet wird. Von den verfügbaren Bewertungen sind die meisten jedoch positiv. Andere Nebenwirkungen als die oben aufgeführten sind nicht verfügbar.

Midazolam Preis wo zu kaufen

Sie können Midazolam in einer spezialisierten Apothekenkette kaufen, wenn Sie ein Rezept mit einem Stempel haben. Drogenpreis Dormicum beträgt etwa 715-770 Rubel, für 5 Ampullen, je 3 ml.

Sehen Sie sich das Video an: Droge oder Medikament? Im Check: Benzo Tavor Lorazepam, Valium Diazepam & Dormicum Midazolam (Januar 2020).

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