Medikamente

Revazio

Zusammensetzung

Die Zusammensetzung der Tabletten Revatio 20 mg enthalten Sildenafil (Sildenafil)welches in Form von Citrat, ergänzt mit Hilfsstoffen, verwendet wird: MCC, CalciumhydrogenphosphatCroscarmellose Natrium- und Magnesiumstearat. Die Schale besteht aus Pulver Opadry II OY-LS-28914 Weiß (enthält Hypromellose, Titandioxid, Triacetin und Lactosemonohydrat) und Opadry YS-2-19114-A Transparent (HypromelloseTriacetin).

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Die Revazio-Tabletten haben eine weiße Farbe, eine runde, bikonvexe Form und 2 Gravuren von verschiedenen Seiten - "RVT 20" und "Pfizer". In einer Packung, 90 Tabletten, versiegelt in Blistern zu 15 Tabletten. und ein Karton.

Pharmakologische Wirkung

Revazio hat gefäßerweiterndWirkung.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Sildenafilist mächtig selektiver cyclischer GMF-Inhibitor Typ 5 spezifische PDE (Phosphodiesterase). PDE-5verantwortlich für den Zerfallsprozess cGMP und ist sowohl in den Höhlenkörpern des männlichen Penis als auch in den Gefäßen der Lunge enthalten. Indem Sie den Inhalt erhöhen cGMP In den glatten Muskelzellen der Lungengefäße entspannen sie sich. Bei pulmonale Hypertonie Therapie Sildenafilbewirkt eine Ausdehnung der Lungengefäße sowie in geringerem Maße anderer Gefäße.

Sildenafil ist selektiv für PDE-5: seine Aktivität gegenüber PDE-5 kann im Vergleich zu anderen bekannten Isoenzymen beispielsweise um das Hundertefache höher sein PDE-11 - 700 mal bis PDE-1 - 80 mal.
Wirkung auf den Blutdruck
Sildenafilin der Lage, eine leichte vorübergehende Abnahme zu verursachen Blutdruck (BP)Meist ohne klinische Manifestationen. Das Reduktionsniveau ist abhängig von der eingenommenen Dosis:

  • 100 mg ergeben die maximale Abnahme von syst.AH und diast.HELL (in Rückenlage des Patienten) - 8,3 und 5,3 Millimeter Quecksilbersäule. st .;
  • 240 mg (in 3 Dosen pro Tag) führten bei gesunden Männern zu einer maximalen Abnahme von syst.A. und diast.A. um 9 und 8,4 Millimeter Quecksilber. st .;
  • 240 mg (in 3 Dosen pro Tag) verringerten sich bei Patienten mit systemischer arterieller Hypertonie, syst.A. und diast.A.H. normalerweise um 9,4 und 9,1 Millimeter Quecksilber. st .;
  • 240 mg (in 3 Dosen pro Tag) bei Patienten mit pulmonaler Hypertonie war die Abnahme gering: durchschnittlich 2 Millimeter Quecksilber. st .;
  • mit einer Einzeldosis von 100 mg bei Patienten mit schweren Formen der koronaren Arteriosklerose sinkt der durchschnittliche systemische Blutdruck und der diastatische Blutdruck um 7% und 6%.

100 mg Sildenafil verursachten bei einigen Personen nach 1 h eine durch festgestellte Farbverletzung von Blau und Grün Farnsworth-Mansell-Testdie nach 2 Stunden verschwand (möglicherweise aufgrund von Hemmung) PDE-6beteiligt an der Übertragung von Photonen des Lichts in der Netzhaut).

Nebenwirkungen Profil, Wirksamkeit und Sicherheit der Kombinationstherapie mit Sildenafil mit Bosentanund Monotherapie Bosentanwar das gleiche.

Pharmakokinetik von Sildenafil

Sildenafil Absorptionsprozess Tritt dies schnell ein, liegt die absolute Bioverfügbarkeit bei ca. 41%. Um maximale Plasmakonzentrationen zu erreichen, ist ungefähr 1 Stunde erforderlich, vorausgesetzt, das Medikament wird oral in einem leeren Magen eingenommen. Die Einnahme von 60-120 mg (in 3 Dosen pro Tag) führt zu einer Erhöhung der AUC und Cmax proportional zur Dosis, und eine tägliche Dosis von 240 mg führt zu einer nichtlinearen Erhöhung der Konzentration. Zusammen mit fettreichen Lebensmitteln verlängert sich Tmax um 60 Minuten, die maximale Konzentration sinkt um ca. 29% und der Absorptionsgrad um durchschnittlich 11%.

Vss für Sildenafil - 105 l. Eine tägliche Dosis von 60 mg ergibt Cmax im Gleichgewicht - ungefähr 113 ng / ml. Sildenafil und sein Hauptumlauf N-Demethylmetabolitbindet an Plasmaproteine ​​in Blut ungefähr 96%. Es wird mit dem Sperma ausgeschieden: Bei gesunden Männern werden nach 90 Minuten bis zu 0,0002% der Dosis nachgewiesen.

Stoffwechseltritt hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung solcher mikrosomalen Isoenzyme des Systems auf Cytochrom P450, wie CYP3A4 (für den Hauptpfad) und CYP2C9 (für den Nebenpfad). Der zirkulierende Hauptmetabolit N-demethyliertes Sildenafil hat auch Selektivität für PDEAktivitätsstufe bis PDE-5 in in-vitro-Studien 50% der Aktivität von Sildenafil. Die Plasmakonzentration beträgt ungefähr 40% der Konzentration von Sildenafil selbst, was bei Patienten unterschiedlich ist pulmonale arterielle Hypertonie - ungefähr 72%. Anschließend erfolgt die Transformation N-Demethylmetabolit und sein endgültiges T1 / 2 ist ungefähr 4 Stunden 36% der pharmakologischen Aktivität des Arzneimittels gehört zum Metaboliten.

Die Gesamtclearance beträgt 41 l / h, die letzte Halbwertszeit beträgt 3 bis 5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt in Form von Metaboliten: ca. 80% der Dosis über den Darm und ca. 13% über die Nieren.

Unterschiede in der Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen

  • Ältere Patienten: Die Clearance ist verringert, die Plasmakonzentration von freiem Sildenafil und N-Demethylmetabolit 90% mehr. Da die Bindung von Sildenafil an Plasmaproteine ​​im Blut vom Alter abhängt, ist die Konzentration an frei zirkulierendem Sildenafil etwa 40% höher.
  • Patienten mit funktioneller Beeinträchtigung der Nierenfunktion: bei schwerer Nierenversagen Die Clearance von Sildenafil ist signifikant reduziert und führt zu einer Erhöhung der Cmax um 88%, der AUC um 100% - Sildenafil und der Cmax um 79%, der AUC um 200% - N-Demethylmetabolit (im Vergleich zu Daten von gesunden Patienten).
  • Patienten mit Leberfunktionsstörungen: mit leicht bis mittelschwer ausgeprägter Leberfunktionsstörung (5-9 Punkte) Child-Pugh-Klassifikation) Die Clearance nimmt ab und führt zu einer Erhöhung der AUC um 85%, Cmax - um 47%.
  • Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH): Css ist 20-50% mehr und Cmin ist 2-fach erhöht. Es besteht eine Tendenz zur Verringerung der Clearance und / oder Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Sildenafil bei Patienten mit Lagverglichen mit gesunden Freiwilligen.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament wird verschrieben mit pulmonaler Hypertonie - eine Gruppe von Krankheiten, die durch eine fortschreitende Zunahme des Lungengefäßwiderstands gekennzeichnet sind und zur Entwicklung von Rechtsventrikuläres Versagen.

Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeitsreaktionen auf einen Bestandteil des Arzneimittels;
  • Lungenvenenverschlusskrankheit;
  • die Rezeption Stickoxidspender, Nitratein jeder Form stark CYP3 A4 Isoenzym Inhibitoreneinschließlich Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir;
  • Verlust des Sehvermögens eines der Augen aufgrund der Vorderseite nicht-arteritische ischämische Entzündung des Sehnervs;
  • Patienten mit erblichen degenerativen Erkrankungen der Netzhaut (zum Beispiel: Retinitis);
  • schwere Leberfunktionsstörung (über 9 Punkte gemäß Child-Pugh-Klassifikation);
  • übertragen ein Schlaganfallentweder Herzinfarkt;
  • schwere Formen arterielle Hypotonie mit systemischem Blutdruck bis zu 90 Millimeter Quecksilber. Art. Diast. HÖLLE bis zu 50 Millimeter Quecksilber. st .;
  • Unfähigkeit zu verdauen LaktoseScheitern Enzym - Laktasen, Glukose- und Galaktose-Malabsorptionssyndrom;
  • Stillzeit;
  • Altersgruppe unter 18 Jahren.

Vorsichtsmaßnahmen für den Gebrauch

  • I, IV Funktionsklassen der pulmonalen arteriellen Hypertonie;
  • das Vorhandensein von anatomischen Deformitäten des Penis, einschließlich Angulation, kavernöse Fibrose, Peyronie-Krankheit;
  • verschiedene Krankheiten, die den Körper für die Entwicklung prädisponieren Priapismusunter ihnen unterscheiden Sichelzellenanämie, Multiples Myelom, Leukämie;
  • Krankheiten, die von Blutungen, Exazerbationen begleitet werden Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
  • Herzinsuffizienz;
  • instabile Angina;
  • Formen Arrhythmienlebensbedrohlicher Patient;
  • arterielle Hypertonie bei HÖLLEüber 170/100 Millimeter Quecksilbersäule. st .;
  • Verstopfung des Abflusstraktes der linken Herzkammer, inkl. Aortenstenose, Kardiomyopathie hypertrophe obstruktive Art;
  • Syndrom Multisystematrophie, Hypovolämie;
  • anterior ischämische nicht-arteritische Optikusneuropathieoder die Anwesenheit von Geschichtsaufzeichnungen darüber;
  • Schwangerschaft (Die Einnahme von Sildenafil ist nur unter der Voraussetzung möglich, dass der potenzielle Nutzen das Risiko von Nebenwirkungen für die Gesundheit des ungeborenen Kindes übersteigt.)
  • mäßige Aufnahme CYP3 A4 Isoenzym Inhibitoren, z.B, Erythromycin, Saquinavira, Clarithromycin, Telithromycinoder Nefazodona, und auch α-Blocker;
  • die Behandlung CYP3 A4-Isoenzyminduktoren.

Nebenwirkungen

  • Entzündung des Unterhautgewebes, Grippe, Anämie, Blutdruckabfall, nicht näher bezeichnete Formen Sinusitis;
  • Flüssigkeitsretention in der Form Ödem;
  • Schlaflosigkeit und Angst Kopfschmerzen, Zittern, Parästhesiebrennen Hypästhesie;
  • Netzhautblutung, Sehbehinderung, einschließlich Wahrnehmungsstörungen, Photophobie, Chromatopsie, Cyanopsie, Diplopiebeeinträchtigte Empfindlichkeit, Entzündung und / oder Rötung der Augen, möglicherweise eine Abnahme der Sehschärfe;
  • Schwindelplötzlich Taubheit;
  • BronchitisNasenbluten RhinitisHusten, verstopfte Nase;
  • DurchfallDyspepsie Gastritis, Gastroenteritis, gastroösophageale Refluxkrankheit, Hämorrhoiden, Blähungentrockene Schleimhäute in der Mundhöhle;
  • Alopezie, Erythemvermehrtes Schwitzen in der Nacht, Hautausschlag;
  • Schmerzen in den Gliedern und im Rücken, Entwicklung Myalgie;
  • Gynäkomastie, Hämospermie, Priapismuslange dauer Erektionen;
  • Hyperämie, Fieber.

Revazio, Gebrauchsanweisung (Methode und Dosierung)

Die Tabletten werden oral eingenommen, die Standardtagesdosis: 60 mg in 3 aufgeteilten Dosen während des Tages im Abstand von 6-8 Stunden, unabhängig von der Diät. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 60 mg.

Die Notwendigkeit einer Dosisanpassung

Bei eingeschränkter Nierenfunktion: Bei schlechter Verträglichkeit von Sildenafil sollte die Dosis reduziert werden - 20 mg zweimal täglich.

Bei Bedarf komplexe Therapie mit Erythromycinund SaquinavirDie Dosis von Revazio wird für 2 Dosen auf 40 mg pro Tag reduziert. In Kombination mit Clarithromycin, Telithromycinund Nefazodonwird die Tagesdosis auf 20 mg reduziert.

Überdosis

Mögliche Symptome

Kopfschmerzen, Erröten, Schwindel, Verdauungsstörungen, verstopfte Nase, Sehstörungen.

Behandlungsmethode

Symptomatische Behandlung empfohlen, da Hämodialyse unwirksam (der Wirkstoff ist mit Plasmaproteinen in Verbindung gebracht) Blut).

Interaktion

  • Mit Inhibitoren der Isoenzyme des Cytochrom P450-Systems - CYP3A4 und CYP2C9 reduzierte Clearance von Sildenafil und mit Induktoren- steigt auf.
  • Mit Ritonavir(1000 mg pro Tag) HIV-Proteasehemmerstarke Inhibitoren Isoenzym CYP3A4 Die Cmax von Sildenafil steigt um mehr als 300% und die AUC um etwa 1000%.
  • Mit Saquinavir, HIV-Proteasehemmer, CYP3A4-Isoenzyme Die Cmax von Sildenafil steigt um etwa 140%, die AUC um 210%.
  • Mit solchen Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4, wie Clarithromycin, Telithromycinund Nefazodonom,Wirkungen, die der Wirkung ähnlich sind, können beobachtet werden Ritonavira.
  • Mit Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (Saquinavir, Erythromycin) Die AUC erhöht sich um das 7-fache, daher ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich.
  • Cimetidin (800 mg) Cytochrom-P450-Inhibitorenund unspezifischer Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4verursacht einen Anstieg der Sildenafilkonzentration (50 mg) in Blutplasma gesunde Freiwillige um 56%.
  • Mit den Schwachen CYP3 A4-Isoenzyminduktoren Die Clearance von Sildenafil ist dreimal so hoch. Nehmen Sie sogar 60 mg Sildenafil mit Lagzusammen mit Bosentanreduziert die Exposition gegenüber Sildenafil.

Verkaufsbedingungen

Ein Rezept wird benötigt.

Lagerbedingungen

  • Trockenheit
  • bis zu + 30 ° C

Verfallsdatum

60 Monate

Analoga von Revazio

Übereinstimmungen mit dem ATX Level 4 Code:TornetisOlmax StrongTaxiereDynamischTitelobjektLevitraCialisTentex ForteRailisViagraSildenafilYohimbinhydrochloridZidenaReichweite

Analoga, deren Wirkstoff Sildenafil ist:

  • Adamax;
  • Alti-Met;
  • Vecta;
  • Viagra;
  • Viasil;
  • Wigrand;
  • Novagra.

Bewertungen von Revazio

Kommentare und Bewertungen zu der Droge sind wenige. Es gibt ein Thema im Forum, in dem Patienten eine Meinung über das Medikament erfahren, die Möglichkeit, es beispielsweise durch ein billigeres Analogon zu ersetzen, wird verglichen Revaziomit Viagra. Obwohl beide Medikamente fest sind Pfizer, aber Revazio ist für die Behandlung von pulmonaler Hypertonie gedacht, seine Verpackung, die Zusammensetzung der zusätzlichen Komponenten, die Verpackung ist so bequem wie möglich für Patienten mit gemacht Lag.

Alle sind sich einig, dass das Medikament teuer ist, obwohl es den Zustand des Patienten erheblich verbessert - es ist viel leichter zu atmen, sinkt Kurzatmigkeit, schwitzen usw.

Der Preis von Revazio, wo zu kaufen

Etwa kaufen Revazio (Verpackung 90 Tabletten) kann für 41.600 Rubel sein.

  • Online-Apotheken in Russland

LuxPharma * Sonderangebot

  • Revazio Tabletten 20 mg 90 Stück

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